Wellbutrin XL (Bupropion).
Công dụng, tác dụng phụ và những điều cần biết.

Bupropion, bán dưới tên Wellbutrin XL, Wellbutrin SR và Zyban, là thuốc chống trầm cảm hoạt động theo cách hoàn toàn khác với SSRI và SNRI. Nó nhắm vào dopamine và norepinephrine, không phải serotonin. Cơ chế khác biệt đó tạo nên một hồ sơ tác dụng phụ riêng: không có tác dụng phụ về tình dục, trung tính hoặc làm giảm cân nặng, và có tính kích hoạt nhiều hơn là gây buồn ngủ. Với đúng bệnh nhân, đây là những lợi thế đáng kể. Dưới đây là những điều cần biết.

Bupropion Là Gì?

Bupropion là thuốc ức chế tái hấp thu norepinephrine-dopamine (NDRI). Nó chặn quá trình tái hấp thu của cả norepinephrine và dopamine, làm tăng lượng sẵn có của hai chất này trong não. Nó gần như không tác động lên serotonin, và đó là lý do nó không có các tác dụng phụ về tình dục cũng như xu hướng gây tăng cân thường gắn với SSRI và SNRI.

Các chỉ định được FDA phê duyệt:

• Rối loạn trầm cảm chủ yếu (MDD), cả Wellbutrin XL và Wellbutrin SR
• Rối loạn cảm xúc theo mùa (SAD), riêng Wellbutrin XL; đây là thuốc chống trầm cảm duy nhất có chỉ định FDA cho SAD
• Cai thuốc lá, dưới tên Zyban (cùng một phân tử, khác tên thương mại)

Được dùng rộng rãi ngoài chỉ định cho: ADHD, rối loạn chức năng tình dục do SSRI gây ra (thêm vào để bù trừ các tác dụng đó), và kiểm soát cân nặng.

XL So Với SR: Khác Nhau Thế Nào?

Wellbutrin XL: dạng phóng thích kéo dài, uống một lần mỗi ngày vào buổi sáng. Đây là dạng phổ biến nhất cho trầm cảm và SAD. Cung cấp nồng độ thuốc trong máu ổn định suốt cả ngày.

Wellbutrin SR: dạng phóng thích chậm, thường uống hai lần mỗi ngày. Được dùng khi cần chia liều hoặc khi bắt đầu ở tổng liều hằng ngày thấp hơn.

Cả hai chứa cùng một phân tử. Dạng XL thường được ưu tiên vì tiện lợi và nồng độ trong máu ổn định hơn. Liều khởi đầu là 150 mg XL một lần mỗi ngày; liều điều trị thông thường là 300 mg; liều tối đa là 450 mg.

Điều Gì Khiến Wellbutrin Khác Với SSRI

• Không có tác dụng phụ về tình dục. Đây là khác biệt có ý nghĩa lâm sàng nhất. SSRI và SNRI gây rối loạn chức năng tình dục ở 30 đến 40 phần trăm người dùng. Bupropion gần như không có tác dụng phụ về tình dục. Nó đôi khi được thêm vào một SSRI đang dùng, chính là để hóa giải rối loạn chức năng tình dục do SSRI gây ra.
• Trung tính hoặc làm giảm cân nặng. Bupropion gắn với việc giảm cân nhẹ hoặc không thay đổi cân nặng ở hầu hết bệnh nhân, một lợi thế đáng kể so với nhiều thuốc chống trầm cảm khác. Xem bài viết của chúng tôi về thuốc chống trầm cảm và tăng cân.
• Có tính kích hoạt hơn. Cơ chế dopamine và norepinephrine tạo hiệu ứng tăng năng lượng thay vì cảm giác buồn ngủ mà một số người gặp với SSRI. Điều này hữu ích cho bệnh nhân mệt mỏi và thiếu động lực, nhưng có thể làm nặng thêm mất ngủ và lo âu.
• Không hiệu quả cho lo âu. Vì bupropion không tác động lên serotonin, nó không điều trị các rối loạn lo âu. Với bệnh nhân có trầm cảm kèm lo âu đáng kể, bupropion đơn độc thường không đủ, và ở một số bệnh nhân nó có thể làm lo âu và bồn chồn nặng thêm.

Tác Dụng Phụ

• Mất ngủ: một trong những tác dụng phụ thường gặp nhất; uống thuốc trước buổi trưa giúp giảm ảnh hưởng lên giấc ngủ
• Khô miệng
• Đau đầu
• Buồn nôn: ít hơn SSRI nhưng vẫn có thể xảy ra, nhất là giai đoạn đầu
• Tăng nhịp tim
• Bứt rứt hoặc bồn chồn: đặc biệt trong những tuần đầu
• Táo bón

Cảnh Báo Về Co Giật

Bupropion hạ ngưỡng co giật theo cách phụ thuộc liều. Đây là lý do thuốc có chống chỉ định tuyệt đối trong một số tình huống nhất định:

• Rối loạn ăn uống (chán ăn tâm thần hoặc chứng ăn ói): Rối loạn điện giải do ăn kiêng khắc nghiệt hoặc nôn ói làm tăng đáng kể nguy cơ co giật khi dùng bupropion. Đây là chống chỉ định tuyệt đối.
• Bệnh động kinh hoặc tiền sử co giật: Nên tránh bupropion hoặc chỉ dùng sau khi cân nhắc kỹ lợi ích và nguy cơ.
• Ngừng đột ngột rượu hoặc benzodiazepine: Các trạng thái cai cũng hạ ngưỡng co giật.
• Liều cao: Nguy cơ tăng đáng kể trên 450 mg/ngày, đó là lý do tồn tại mức trần liều.

Với bệnh nhân không có các yếu tố nguy cơ này, nguy cơ co giật ở liều tiêu chuẩn là thấp (dưới 0,1 phần trăm). Không nên xem nhẹ, nhưng cũng không nên gây hoang mang không cần thiết ở những bệnh nhân phù hợp.

Wellbutrin Và ADHD

Bupropion được dùng ngoài chỉ định cho ADHD, và cơ chế dopamine của nó hợp lý về mặt dược lý cho mục đích này. Bằng chứng là có ý nghĩa nhưng yếu hơn so với thuốc kích thích; hầu hết các nhà cung cấp dùng nó cho ADHD khi thuốc kích thích không dung nạp được, bị chống chỉ định, hoặc khi bệnh nhân đồng thời cần điều trị trầm cảm. Xem bài viết riêng của chúng tôi về Wellbutrin cho ADHD để biết thêm chi tiết.