Prozac (Fluoxetine).
Công dụng, tác dụng phụ và những điều cần biết.

Fluoxetine, bán dưới tên thương mại Prozac, là SSRI đầu tiên được phê duyệt tại Hoa Kỳ, và hơn ba thập kỷ sau nó vẫn được sử dụng rộng rãi. Thuốc có một hồ sơ lâm sàng thực sự khác biệt so với các SSRI khác, chủ yếu nhờ thời gian bán thải dài bất thường. Hiểu được điểm khác biệt đó sẽ giúp giải thích cả ưu điểm lẫn hạn chế của thuốc.

Prozac Là Gì?

Prozac (fluoxetine) là thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI). Giống các SSRI khác, nó hoạt động bằng cách chặn quá trình tái hấp thu serotonin trong não, làm tăng lượng serotonin sẵn có giữa các tế bào thần kinh. Các chỉ định được FDA phê duyệt gồm:

• Rối loạn trầm cảm chủ yếu (MDD), bao gồm cả trẻ em từ 8 tuổi trở lên
• Rối loạn ám ảnh cưỡng chế (OCD)
• Rối loạn hoảng sợ
• Chứng ăn ói (bulimia nervosa)
• Trầm cảm lưỡng cực (kết hợp với olanzapine, tên thương mại Symbyax)
• Trầm cảm kháng trị (kết hợp với olanzapine)

Thuốc cũng được dùng rộng rãi ngoài chỉ định cho rối loạn lo âu lan tỏa, lo âu xã hội và PMDD.

Thời Gian Bán Thải Dài: Ý Nghĩa Đối Với Bạn

Đặc điểm nổi bật nhất của fluoxetine là thời gian bán thải, tức thời gian để một nửa lượng thuốc rời khỏi cơ thể. Hầu hết các SSRI có thời gian bán thải từ 20 đến 35 giờ. Thời gian bán thải của fluoxetine là 1 đến 4 ngày, và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó (norfluoxetine) có thời gian bán thải từ 4 đến 16 ngày. Điều này nghĩa là fluoxetine có thể còn hiện diện đáng kể trong cơ thể bạn từ 4 đến 6 tuần sau khi bạn ngừng thuốc.

Điều này có ý nghĩa thực tế theo cả hai chiều:

Ưu điểm của thời gian bán thải dài:

• Hội chứng ngừng thuốc rất nhẹ. Vì fluoxetine tự giảm liều một cách từ từ, việc ngừng thuốc đột ngột gây ra ít hơn hẳn các cảm giác "giật điện trong não", triệu chứng giống cúm và lo âu dội ngược mà nhiều người gặp phải khi ngừng các thuốc chống trầm cảm tác dụng ngắn hơn. Điều này khiến nó là SSRI dễ ngừng nhất.
• Dễ tha thứ khi quên liều. Quên một hai ngày ít ảnh hưởng hơn vì thuốc từ các liều trước vẫn còn hoạt động.
• Được dùng làm thuốc cầu nối. Một số nhà cung cấp chuyển bệnh nhân sang một đợt fluoxetine ngắn trước khi ngừng một thuốc chống trầm cảm khó ngừng hơn (như venlafaxine), giúp cơ thể giảm liều một cách nhẹ nhàng hơn.

Nhược điểm của thời gian bán thải dài:

• Thải chậm khi cần đổi thuốc. Nếu fluoxetine không hiệu quả và bạn cần chuyển sang thuốc khác (đặc biệt là MAOI hoặc một số thuốc nhất định khác), bạn cần thời gian đào thải 5 tuần, dài hơn nhiều so với các SSRI khác.
• Tương tác thuốc. Fluoxetine ức chế một số men gan (CYP2D6 và CYP2C19) chuyển hóa nhiều loại thuốc khác. Điều này nghĩa là nó có thể làm tăng nồng độ trong máu của các thuốc khác và đòi hỏi theo dõi cẩn thận hơn nếu bạn đang dùng thuốc khác.

Mất Bao Lâu Để Thuốc Có Tác Dụng?

Lộ trình của fluoxetine tương tự các SSRI khác:

• Tuần 1 đến 2: Có thể có thay đổi sớm về giấc ngủ hoặc năng lượng. Một số người cảm nhận hiệu ứng kích hoạt rõ hơn (tăng năng lượng, hơi bồn chồn).
• Tuần 2 đến 4: Tâm trạng bắt đầu cải thiện dần. Lo âu có thể giảm hoặc, ở một số người, cảm giác tạm thời tăng lên khi hiệu ứng kích hoạt phát huy.
• Tuần 4 đến 8: Đến thời điểm này, hầu hết mọi người cảm nhận rõ liệu fluoxetine có đang giúp ích hay không.
• Tuần 8 đến 12: Hiệu quả đầy đủ.

Tác Dụng Phụ

Các tác dụng phụ thường gặp, đặc biệt trong vài tuần đầu:

• Kích hoạt / bứt rứt: Fluoxetine có tính kích hoạt mạnh hơn phần lớn các SSRI khác. Với người có năng lượng thấp và trầm cảm, đây có thể là lợi thế. Với người lo âu hoặc mất ngủ, nó có thể gây khó chịu trong giai đoạn đầu. Bắt đầu ở liều thấp hơn (10 mg) giúp giảm hiện tượng này.
• Mất ngủ: Thường gặp hơn so với một số SSRI khác, nhiều khả năng do hiệu ứng kích hoạt. Uống thuốc vào buổi sáng thường giúp ích.
• Buồn nôn: Thường gặp trong giai đoạn đầu; uống cùng thức ăn sẽ đỡ.
• Đau đầu
• Giảm cảm giác thèm ăn: Fluoxetine dễ làm giảm cảm giác thèm ăn hơn các SSRI khác, nhất là trong giai đoạn đầu điều trị. Với hầu hết mọi người điều này là nhẹ; với một số người thì đáng kể.

Tác Dụng Phụ Về Tình Dục

Giống mọi SSRI, fluoxetine có thể gây tác dụng phụ về tình dục: giảm ham muốn, chậm đạt cực khoái, khó hưng phấn. Được ghi nhận ở 30 đến 40 phần trăm người dùng. Hãy trao đổi với người kê đơn nếu đây là điều bạn lo ngại; luôn có các lựa chọn xử lý.

Cân Nặng

Fluoxetine thuộc nhóm SSRI trung tính về cân nặng hơn cả. Các nghiên cứu ngắn hạn thường cho thấy giảm cân nhẹ hoặc không thay đổi. Trong thời gian dài hơn, có thể tăng cân ở mức khiêm tốn, nhưng ít hơn so với paroxetine hay mirtazapine. Xem phân tích đầy đủ của chúng tôi: thuốc chống trầm cảm và tăng cân.

Liều Thông Thường Là Bao Nhiêu?

Fluoxetine thường được bắt đầu ở mức 10 đến 20 mg mỗi ngày. Khoảng liều điều trị là 20 đến 80 mg. Với OCD và chứng ăn ói, thường cần liều cao hơn (60 đến 80 mg). Với trầm cảm và lo âu, 20 đến 40 mg thường là hiệu quả. Do thời gian bán thải dài, các lần tăng liều nên cách nhau xa hơn, thường là mỗi 4 đến 6 tuần, để thuốc đạt trạng thái cân bằng hoàn toàn.

Prozac So Với Các SSRI Khác

So với Zoloft (sertraline): Zoloft có nhiều chỉ định FDA hơn, đặc biệt cho PTSD và PMDD. Zoloft thường được dung nạp tốt hơn cho lo âu vì không có hiệu ứng kích hoạt. Prozac dễ ngừng hơn và dễ tha thứ hơn khi quên liều.

So với Lexapro (escitalopram): Lexapro thường được xem là SSRI "sạch" và đơn giản nhất về tương tác thuốc và hồ sơ tác dụng phụ. Khả năng tương tác của Prozac (ức chế CYP2D6/2C19) đòi hỏi thận trọng hơn khi dùng cùng thuốc khác. Nhưng Prozac dễ ngừng hơn đáng kể.

So với Wellbutrin (bupropion): Wellbutrin không có tác dụng phụ về tình dục, trung tính hoặc làm giảm cân nặng, và có tính kích hoạt mạnh hơn. Nó không hiệu quả cho lo âu. Prozac và Wellbutrin đôi khi được kết hợp để điều trị trầm cảm khi từng thuốc riêng lẻ không đủ.